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安信:外用藥核心技術

作者: admin發表時間:2016-06-06 10:15:59人氣: -

安信藥業設計開發的皮膚產品打破目前國內局限于單純消除癥狀現狀,參照國外皮膚藥研究開發思路,將產品功能向治療過程的前后兩個方向延伸,形成了“治療前改善治療環境、治療過程中消除癥狀、治療后修復養護受損皮膚組織”的科學,完整產品功能體系。

       濕疹、過敏性皮炎是發病率最高的皮膚病,目前國內主要以使用外用激素治療為主,雖然激素能暫時很快去除表面癥狀,但經常反復的使用可能引起皮膚色斑、皺紋、紅血絲、汗毛變粗、皮膚敏感性增加等副作用。 所以應盡量避免使用激素類軟膏,或者消除癥狀后改用安全高效的安信脂質體護理凝膠滋養修復,避免激素危害。

      安信藥業掌握外用藥核心技術,致力于研究開發不含激素的功能性化妝品和抗過敏新藥,將溫和的抗敏藥物通過采用先進的藥學透皮吸收和脂質體凝膠技術,高濃度集中作用于患處組織內,發揮極致高效作用。

      安信藥業是皮膚健康新概念產品開發的主導者,以外用藥核心技術,制藥企業專業開發制造的功能性化妝品,為廣大皮膚病患者改善環境、修復養護、預防復發提供最優質的產品。



一、外用藥核心技術

    

    安信藥業創始人是全國知深外用藥專家,擁有一批掌握外用藥核心技術的研究開發人材,技術力量雄厚。

    擁有資深的外用藥與藥妝產品核心技術,雄厚的技術開發與檢測力量,公司研發、生產、質量嚴格按GMP管理,確保安全、優質、高效的產品質量。將世界最先進的透皮吸收、脂質體凝膠、納米超微乳、自乳化等外用藥核心技術應用于新藥及藥妝產品中,致力于研究開發不含激素的功能性化妝品和抗過敏新藥,能將溫和的抗敏藥物通過采用先進的藥學透皮吸收和脂質體凝膠技術,高濃度集中作用于患處組織內,發揮極致高效作用。研究開發、生產的美容、美發產品具有核心技術、安全、優質、優效,極致品質。


      皮膚外用制劑有多種,從傳統的散劑、搽劑、糊劑等,逐步改進為硬膏劑、軟膏劑,隨著高分子藥用輔料的發展,又帶動了現代透皮吸收劑型涂膜劑、膜劑、凝膠劑、微乳、脂質體、包合物、巴布劑等劑型的發展。



二、皮膚局部外用制劑

      主要有乳膏劑、軟膏劑、凝膠劑、噴霧劑、洗劑、巴布劑、貼劑、泡沫劑等。

1、巴布劑

      巴布劑是一種外用貼膏劑。國外巴布膏劑的活性成分多為非甾體抗炎藥,如雙氯芬酸鈉貼、氟比洛芬貼(帝國制藥)、復方水楊酸甲酯貼(第一藥品、武田)、吲哚美辛貼(Toko)以及起局部鎮痛作用的利多卡因貼等。日本是全球最大的巴布膏劑產品市場,其產品可分為冷巴布(冷濕布藥,涼爽感)和熱巴布(溫濕布藥,溫熱感)兩大類,分別含樟腦和/或薄荷,或者辣椒酊,可改善局部血液循環,有利于活性成分吸收。


2、貼劑

      貼劑系指可粘貼在皮膚上,藥物可產生全身性或局部作用的一種薄片狀制劑。現代透皮吸收制劑是一種通過皮膚吸收,并可通過控釋機制按病情需要劑量,快速、持久進入全身的貼片或貼劑藥物。目前全球己上市的貼劑產品有睪酮透皮貼劑和胰島素透皮貼劑等。

3、泡沫劑

      泡沫劑中藥物、拋射劑和其他輔料密封在耐壓容器中,拋射劑氣化產生壓力,通過閥門系統控制,將藥物形成氣霧噴出,常用的拋射劑為碳氫化合物如丙烷和丁烷,容器耐壓性能高。泡沫劑具有藥物濃度均一、與皮膚接觸面積大和局部刺激性小的優點,主要用于治療皮膚局部疾病。目前全球己上市的泡沫劑產品有卡泊三醇、利多卡因和水楊酸等。



3、載體技術

①微乳技術

      如維A酸、皮質激素類藥物、鬼臼毒素、5-氟尿嘧啶等藥物,具有較大的ADR或皮膚刺激性。采用微乳這種納米載體技術降低了藥物的刺激性,同時增強了皮膚的局部吸收,是皮膚局部給藥系統研究的熱點。


     微乳液是指粒徑在10nm-100nm的兩種不混溶液的透明分散體系,是熱力學穩定的透明溶液。由于微乳液的粒子細小,容易滲入皮膚,與普通乳狀液相比,其界面張力小,通常可達到10-2mN/m - 10-6mN/m,具有非常強的乳化和增溶能力,可以通過微乳液的增溶性提高功效成分的穩定性和效力。微乳液在化妝品中的應用較重要的一個方面是香精和精油的加溶。 

此外,多重乳液(W/O/W和O/W/O)也被認為是一種理想的化妝品體系,它可同時包含多種有效成分,對皮膚溫和,是功能性和美容性兼有的分散體系。但是,由于多乳狀液固有的復雜性,并未得到廣泛應用。 


②脂質體技術

      由于脂質體結構與細胞膜類似,使脂質體在透皮制劑中得到廣泛應用。它可以增加藥物在角質層內的濃度,藥物起效更快,縮短治療周期。


     從脂質體的的應用、制備方法、修飾、質量評價等方面,可看脂質體與生物膜有著極好的相容性,作為載體有很大的優勢,修飾后,能增強靶向性,提高藥物的療效,降低毒副作用。[結論]隨著新材料的產生和新技術的發展,脂質體的優勢將更加顯現脂質體作為一種新型的藥物載體,與生物膜具有相似性,具有多種優良特性,改變了傳統的給藥方式。經過近40年的研究,已到廣泛的應用。

      脂質體是由脂質雙分子層(由磷脂和膽固醇組成)構成的封閉囊泡,它具有很多的優良性質,如具有細胞的親和性和靶向性、緩釋性、減低藥物毒性、提高藥物穩定性、透皮吸收效率高、可以攜帶藥物進入細胞、避免耐受性、改變給藥途徑等[1]。近年來隨著新材料,新技術的產生,又出現了一些新型的脂質體。

     脂質體具有與生物膜極好的相容性,作為藥物的載體具有極大優勢,在進行修飾后更增強了靶向性,使藥物病灶聚集性增強,提高療效,降低毒副作用。作為一個較新的藥物載體和研究領域,還有很多方面需要深入研究,譬如脂質體的穩定性較差,易發生氧化和藥物泄露等質量問題。


      脂質體(liposomes)透皮給藥系統是基于皮膚角質層的特點而設計的。皮膚角質層中由富含蛋白質而少脂質的角質細胞包埋于疊層狀脂質雙分子層構成的細胞外基質中的結構非常利于脂溶性分子和兩歧性化合物(amphipath)透過。而脂質體是由脂質雙分子層膜包封而成的中空球狀體,又稱為脂質雙層膜小泡(lipid double layer memberane vesicle),直徑在100~1 000 nm之間。這種特性非常易穿透皮膚角質層。將分子直徑為100~300 nm的藥物包封其中,能順利透過皮膚。


      脂質體可以軟化角質,使包封物到達作用的部位,并能在皮膚表面形成保護膜,保濕潤膚。正是由于這些優異性能、脂質體在化妝品中的應用已引起人們極大關注,至今歐美已有100多個新型含脂質體的化妝品上市。目前,采用脂質體包埋活性物的產品主要有:包埋β-胡蘿卜素、黃酮類、超氧化物岐化酶(SOD)、輔酶Q10和維生素E及其衍生物等。但是脂質體由于其不穩定性、包封率低、與配方復配難等原因,國內能將此技術應用于生產的企業并不多見。 

   

       靶向性是脂質體作為藥物載體最突出的優點,脂質體進入體內后,主要被網狀內皮系統吞噬,從而使所攜帶的藥物,在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬細胞的組織器官內蓄積。



③包合技術

      對于不溶于水且結構中有酰胺基和醚基,極易氧化變色,化學性質不穩定藥物,若制成β-CD的包合物,其溶解度增加約40倍,穩定性明顯增加。


使用促滲透劑

      可改變皮膚角質層細胞排列作用,從而增加藥物的透皮吸收。


滲透促進劑 

      添加滲透促進劑是至今應用最普遍的促滲方法。透皮吸收促滲劑有助于功效成分克服皮膚角質層的障礙,可逆地改變皮膚角質層的屏障作用,且不損傷任何活性細胞,達到增加藥物在皮膚的溶解度,使藥物透皮吸收率增加的目的(見圖2)。 

      促滲劑又分為化學滲透促進劑、中藥滲透促進劑和復合滲透促進劑。其中化學滲透促進劑(eg.氮酮、有機酸、表面活性劑類等)應用范圍較廣,但是當用量較大或長時間使用會引起刺激。中藥透皮促滲劑(eg.杜香萜烯、桉葉油、薄荷、丁香等)在近年來因具有副作用小等優點而日益受到關注,其促透效果往往不如化學促透劑,但由于中藥本身具有的功效,所以它也是化妝品中的“寵兒”。復合促透劑是當前研究的熱點,它既有不同化學促透劑之間的復配,不同中藥促透劑之間的復配,也有化學促透劑與中藥促透劑的合用,從而取得采用單一促滲劑時無法達到的效果。 

      在越來越多的功效訴求的今天,將納米技術應用于化妝品的確是一個增強功效,提升化妝品科技含量、價值感和競爭力的重要方向。目前市面上有超過1000種以納米材料作為關鍵原料的化妝品。



1、透皮吸收技術

(1)皮膚透皮吸收促進劑的應用

恩膚霜:主藥丙酸氯倍他索減少60%,而療效更優。

(2)透皮給藥系統(TDDS)

內病外治(高血壓、哮喘)、巴布劑

2、微乳技術

      如維A酸、皮質激素類藥物、鬼臼毒素、5-氟尿嘧啶等藥物,具有較大的ADR或皮膚刺激性。采用微乳這種納米載體技術降低了藥物的刺激性,同時增強了皮膚的局部吸收,是皮膚局部給藥系統研究的熱點。

3、脂質體技術

      由于脂質體結構與細胞膜類似,使脂質體在透皮制劑中得到廣泛應用。它可以增加藥物在角質層內的濃度,藥物起效更快,縮短治療周期。

4、包合技術

      對于不溶于水且結構中有酰胺基和醚基,極易氧化變色,化學性質不穩定藥物,若制成β-CD的包合物,其溶解度增加約40倍,穩定性明顯增加。


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